主成分為肉毒桿菌素A型,自1973年首先由美國眼科醫師Allan B. Scott 應用於斜眼治療,並於1989年獲美國FDA核准,適應症包括斜視及眼瞼痙攣,正式在美國上市;另外核准斜頸症、半面痙攣及上肢痙攣等適應症。其他國家,如加拿大、歐洲各國及日本等先進國家亦先後核准上市,至今全球已有80多個國家使用。我國衛生署已於1999年4月核准BOTOX藥證,其是應症包括斜視、眼瞼痙攣、半面痙攣、局部肌肉痙攣症、痙攣性斜頸及小兒腦性麻痺引起之肌肉痙攣、中風後之手臂痙攣、美容除皺治療(皺眉紋、魚尾紋、抬頭紋等皺紋)及腋下多汗。
在歐美已亦被廣泛應用於各種美容治療。眉間除皺於2002年4月22日獲得美國FDA正式核准。肉毒桿菌素治療皺紋的原理,簡單來說是阻斷神經肌肉間的聯繫,達到放鬆肌肉,以消除因臉部肌肉過度活動而產生的動態性皺紋,效果明顯,時間約維持3至6個月,當作用消失則須重覆注射。
但對純因鬆弛或日曬引起的靜態性皺紋並無幫助,因此對皮膚鬆弛問題,肉毒桿菌素往往與其他方法合併使用。